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山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
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供應(yīng) 利拉利汀 /668270-12-0
規(guī)　　格：
價　　格：
 面議/
數(shù)　　量：
 1
　交貨地：
發(fā)布時間：
 2016-11-07
　有效期：
 255天
備　　注：
 藥品名稱：利拉利汀
英文名稱：linagliptin
商品名：Tradjenta
化學(xué)名稱：8-[（3R）-3-氨基-1-哌啶基]-7-（2-丁炔基）-3，7-二氫-3-甲基-1-[（4-甲基-2-喹啉基）甲基]-1H-嘌呤-2，6-二酮
分子式：C25H28N8O2 
分子量：472.54
CAS.NO：668270-12-0
規(guī)格：片劑  5mg
注冊類別：化3+3
適應(yīng)癥：成人Ⅱ型糖尿病
產(chǎn)品特定及上市信息：
    根據(jù)國際糖尿病聯(lián)盟2013年統(tǒng)計，全球糖尿病患病人數(shù)為3.82億，到2035年將達(dá)到5.92億，增長55%。糖尿病在我國近10年呈井噴態(tài)勢，中國成為了糖尿病患者最多的國家。
利拉利汀是由德國勃林格殷翰公司與禮來公司聯(lián)合開發(fā)的一種新型的抗糖尿病藥物，于2011年5月2日被美國FDA批準(zhǔn)上市，2011年8月在歐盟上市獲上市許可。利拉利汀成為繼西格列汀、沙格列汀、維格列汀和阿洛利汀之后又一個用于治療2型糖尿病的而肽基酶-4抑制劑。療效確切，不引起患者體重增加，低血糖的風(fēng)險小，具有良好的耐受性和安全性。與其他DPP-4抑制劑相比，利拉利汀的主要優(yōu)勢在于：具有優(yōu)異的腎臟安全性，并能有效降低糖化血紅蛋白。利拉利汀主要以原型形式經(jīng)糞便排泄，其經(jīng)口服之后，經(jīng)腎排泄的量僅為給藥量的5%，即使靜脈給藥，也只有30.8%經(jīng)腎排泄，因此接受治療的患者無需定期檢測肝、腎功能以及劑量調(diào)整，所有患者可統(tǒng)一固定劑量，便于開處方。
作用機(jī)制：
利拉利汀是一種DPP-4的抑制劑，一種降解腸降糖激素[incretin]胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的酶。因此，利拉利汀增加或腸降糖素激素的濃度，以依賴葡萄糖方式刺激胰島素釋放和減低循環(huán)胰高血糖素水平。兩種腸降糖激素都涉及生理學(xué)調(diào)節(jié)葡萄糖穩(wěn)態(tài)。整天中以低基底水平分泌腸降糖激素和進(jìn)餐后水平立即升高。GLP-1和GIP增加胰島素合成和存在正常及升高血葡萄糖水平中從胰腺β細(xì)胞分泌胰島素。此外，GLP-1還減低從胰腺α細(xì)胞分泌胰高血糖素，導(dǎo)致減低肝臟葡萄糖輸出。
研發(fā)進(jìn)度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
結(jié)構(gòu)式：
聯(lián)系方法
　聯(lián)系人：
 王經(jīng)理
公　　司：
 山東知安醫(yī)藥技術(shù)有限公司
地　　址：
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